Brensocatib（Brinsupri）作为全球首个获批的二肽基肽酶1（DPP-1）抑制剂，其作用机制聚焦于调控中性粒细胞介导的慢性气道炎症申宝配资，以下是详细解析：
靶点与酶学基础
DPP-1的生物学功能：DPP-1（组织蛋白酶C）是激活中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSPs）的关键酶，后者在非囊性纤维化支气管扩张症（NCFB）患者中过度表达，导致肺组织损伤和慢性炎症。
抑制机制：Brensocatib通过可逆性结合DPP-1的活性位点，阻断其对NSPs（如弹性蛋白酶、蛋白酶3）的激活，从而减少炎症介质的释放。
炎症级联阻断
中性粒细胞调控：NCFB患者肺部中性粒细胞浸润并释放NSPs，引发黏液分泌增加、纤毛功能障碍和气道重塑。Brensocatib通过抑制DPP-1，间接降低NSPs的活性，从源头抑制炎症级联反应。
临床效应：Ⅲ期ASPEN试验显示，该机制可显著降低年急性加重率（低剂量组21.1%，高剂量组19.4%）并延缓肺功能下降（FEV₁改善）。
药物特性与优势
口服给药：每日一次口服，生物利用度高，患者依从性优于传统注射剂型。
first-in-class地位：作为首个DPP-1抑制剂，填补了NCFB靶向治疗的空白，区别于抗生素等对症疗法
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